I denne artikkelen vil du lære om kalsiumkanalblokkere og en liste over disse legemidlene, for hvilke sykdommer de er foreskrevet. Ulike grupper av disse stoffene, forskjellene mellom dem, deres virkningsmekanisme. En detaljert beskrivelse av de mest foreskrevne kalsiumkanalblokkene.

Kalsiumkanalblokkere (forkortet BPC), eller kalsiumantagonister (forkortet AK), er en gruppe medisiner hvis medlemmer forhindrer at kalsium kommer inn i celler gjennom kalsiumkanaler. BKK handle på:

  1. Kardiomyocytter (hjerte muskelceller) - redusere hjertets kontraktilitet.
  2. Ledende system i hjertet - lang hjertefrekvens (HR).
  3. Glatte muskelbeholdere - utvide koronar og perifere arterier.
  4. Myometrium - redusere kontraktiliteten i livmoren.

Kalsiumkanaler er proteiner i cellemembranen som inneholder porer som tillater kalsium å passere gjennom. På grunn av inntak av kalsium i cellene, oppstår muskelkontraksjon, frigivelse av nevrotransmittere og hormoner. Det finnes mange typer kalsiumkanaler, men de fleste CCBer (unntatt cilnidipin) virker bare på sin langsomme L-type. Det er denne typen kalsiumkanal som spiller hovedrolle i inngrep av kalsiumioner inne i glatte muskelceller og kardiomyocytter.

Klikk på bildet for å forstørre

Det finnes også andre typer kalsiumkanaler:

  • P-type - plassert i hjernenes celler.
  • N-type - lokalisert i hjernen.
  • R - plassert i cellene i cerebellum og andre nevroner.
  • T - lokalisert i nevroner, celler med pacemakeraktivitet, osteocytter (beinceller).

BPC er oftest foreskrevet for behandling av arteriell hypertensjon (AH) og angina pectoris (IHD), spesielt når disse sykdommene kombineres med diabetes mellitus. AK brukes til å behandle visse arytmier, subarachnoid blødning, Raynauds syndrom, forebygging av klyngens hodepine og forebygging av tidlig fødsel.

Oftest er CCB foreskrevet av kardiologer og terapeuter. Uavhengig bruk av BPC er forbudt på grunn av risikoen for alvorlige komplikasjoner.

BKK grupper

I klinisk praksis utmerker seg følgende BPC-grupper:

  • Dihydropyridiner (nifedipingruppe) - de virker hovedsakelig på karene, derfor er de vant til å behandle hypertensjon.
  • Fenylalkylaminer (en gruppe verapamil) - påvirker myokardiet og hjerteledningssystemet, foreskrives derfor hovedsakelig for behandling av angina pectoris og arytmier.
  • Benzodiazepiner (diltiazemgruppe) er en intermediær gruppe med egenskapene til dihydropyridiner og fenylalkylaminer.

Det er 4 generasjoner av BKK:

  1. 1. generasjon - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. Generasjon 2 - felodipin, isradipin, nimodipin.
  3. 3. generasjon - amlodipin, lercanidipin.
  4. 4. generasjon - cilnidipin.

Handlingsmekanisme

BPC binder til reseptorer av langsomme kalsiumkanaler gjennom hvilke de fleste kalsiumioner kommer inn i cellen. Kalsium er involvert i funksjonen av sinus og atrioventrikulære noder (reguler hjerterytmen), i sammentrekninger av kardiomyocytter og vaskulære glatte muskler.

Påvirker disse kanalene, BKK:

  • Forsvake sammentrekningen av hjertet, redusere oksygenbehovet.
  • Reduser tonen i blodårene og eliminere deres spasmer, redusere blodtrykket (BP).
  • Reduser krampen i kranspulsårene, og dermed øke blodtilførselen til myokardiet.
  • Langsom hjertefrekvens.
  • Forverring av trombocytaggregasjon.
  • De motvirker dannelsen av nye aterosklerotiske plakker, hemmer delingen av glatte muskelceller i vaskulærveggen.

Hver enkelt enkeltmedisin har ikke alle disse egenskapene samtidig. Noen av dem har større effekt på fartøyene, andre - på hjertet.

Indikasjoner for bruk

Legene foreskriver kalsiumkanalblokkere for å behandle følgende sykdommer:

  • AH (forhøyet blodtrykk). Forårsaker utvidelse av blodkar, reduserer BPC systemisk vaskulær motstand, noe som reduserer blodtrykket. Disse stoffene påvirker hovedsakelig arteriene og har en minimal effekt på venene. BPC er inkludert i de fem hovedgruppene av antihypertensive stoffer.
  • Angina (smerte i hjertet). BKK dilaterer blodkar og reduserer hjertets kontraktilitet. Systemisk vasodilasjon forårsaket av bruk av dihydropyridiner, reduserer blodtrykket, og reduserer dermed belastningen på hjertet, noe som fører til en reduksjon av oksygenbehovet. CCB, som primært virker på hjertet (verapamil, diltiazem), reduserer hjertefrekvensen og svekker hjertets sammentrekninger, noe som fører til en reduksjon i oksygenbehovet, noe som gjør dem effektive midler til angina pectoris. CCR kan også utvide koronararteriene og forhindre deres spasmer, og forbedre blodtilførselen til myokardiet. På grunn av disse effektene er BPC - sammen med beta-blokkere - grunnlaget for farmakoterapi for stabil angina.
  • Supraventricular arytmier. Noen CCB (verapamil, diltiazem) påvirker sinus- og atrioventrikulærknutepunktet, slik at de effektivt kan gjenopprette en normal hjerterytme hos pasienter med atrieflimmer eller fladder.
  • Raynauds sykdom (spastisk vasokonstriksjon, oftest på hendene og føttene). Bruk av nifedipin bidrar til å eliminere spasmer i arteriene, og reduserer dermed frekvensen og alvorlighetsgraden av angrep av Raynauds sykdom. Noen ganger er amlodipin eller diltiazem brukt til dette formål.
  • Cluster hodepine (tilbakefallende angrep med svært alvorlig smerte i en halv av hodet, vanligvis rundt øyet). Verapamil bidrar til å redusere alvorlighetsgraden av anfall.
  • Avslapping av livmor muskler (tocolyse). Noen ganger bruker leger nifedipin for å forhindre prematurt arbeid.
  • Hypertrofisk kardiomyopati (en sykdom der det er sterk fortykkelse av hjertets vegger). Kalsiumkanalblokkere (verapamil) svekker hjertesammensetningen, slik at de foreskrives for å behandle hypertrofisk kardiomyopati hvis pasienter har kontraindikasjoner for å ta betablokkere.
  • Pulmonal hypertensjon (økt trykk i lungearterien). For behandling av pulmonal hypertensjon, er nifedipin, diltiazem eller amlodipin foreskrevet.
  • Subarachnoid blødning (blødning i rommet rundt hjernen). For å forhindre vasospasmer brukes nimodipin, som har en selektiv effekt på cerebrale arterier.

Kontra

Kalsiumkanalblokkeringsmedisiner har egne kontraindikasjoner, som tydelig fremgår av instruksjonene for legemidlet. For eksempel:

  1. Midler fra verapamil- og diltiazemgruppene er kontraindisert hos pasienter med bradykardi, hjertesykdom eller systolisk hjertesvikt. De bør heller ikke foreskrives for pasienter som allerede tar betablokkere.
  2. Alle kalsiumantagonister er kontraindisert hos pasienter med lavt blodtrykk, ustabil angina, alvorlig aortastensose.
  3. BPC brukes ikke hos gravide og ammende kvinner.

Bivirkninger

Bivirkningene av CCL avhenger av egenskapene til gruppen av disse midlene:

  • Effekter på myokardiet kan forårsake hypotensjon og hjertesvikt.
  • Effekten på hjertens ledende system kan føre til blokader eller arytmier.
  • Innflytelse på fartøy forårsaker noen ganger hetetall, hevelse, hodepine, utslett.
  • Andre bivirkninger inkluderer forstoppelse, gynekomasti og økt sensitivitet mot sollys.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridiner er de mest foreskrevne kalsiumantagonister. Disse stoffene brukes primært til å redusere blodtrykket. De mest kjente stoffene i denne gruppen inkluderer:

  • Nifedipin er en av de første BPC, som primært virker på fartøyene. Tilordne for å redusere blodtrykk i hypertensive kriser, eliminere symptomene på vasospastisk angina, Raynauds sykdom behandling. Nifedipin forverrer sjelden hjertesvikt, siden forverring av myokardial kontraktilitet kompenseres av en reduksjon i belastningen på hjertet. Det er narkotika med langvarig virkning, som brukes til å behandle hypertensjon og angina.
  • Nicardipin - dette stoffet, som nifedipin, påvirker karene. Det brukes til å forhindre anginaangrep og behandle hypertensjon.
  • Amlodipin og felodipin er blant de mest foreskrevne BPC-ene. De handler på fartøyene, ikke forringe hjertets kontraktilitet. De har en langvarig effekt, noe som gjør det praktisk å bruke dem til behandling av høyt blodtrykk og angina pectoris. Deres bruk er spesielt nyttig i vasospastisk angina. Bivirkninger er forbundet med dilaterte arterier (hodepine, rødme), de kan gå vekk om noen dager.
  • Lercanidipin og isradipin er like i egenskapene til nifedipin, de brukes bare til behandling av hypertensjon.
  • Nimodipin - dette legemidlet har en selektiv handling av hjernearterien. På grunn av denne egenskapen brukes nimodipin til å forhindre sekundær spasme av cerebrale arterier i subarachnoid blødning. For behandling av andre cerebrovaskulære sykdommer, er nimodipin ikke brukt, siden det ikke er tegn på effektiviteten av bruken til disse formålene.

Bivirkninger av alle dihydropyridin-CCB er forbundet med utvidelse av blodkar (hodepine, rødme), de kan forsvinne om noen dager. Også ofte utvikle hevelse i beina, noe som er vanskelig å eliminere diuretika.

fenylalkylamin

Kalsiumkanalblokkere fra denne gruppen påvirker hovedsakelig myokardiet og hjerteledningssystemet, derfor er de oftest foreskrevet for behandling av angina pectoris og arytmier.

Verapamil er praktisk talt den eneste BPC fra gruppen av fenylalkylaminer som brukes i klinisk medisin. Dette stoffet forverrer hjertets kontraktilitet, og påvirker også ledningsevnen i den atrioventrikulære knuten. På grunn av disse effektene, er verapamil brukt til å behandle angina pectoris og supraventrikulære takykardier. Bivirkninger inkluderer økt hjertesvikt, bradykardi, nedsatt blodtrykk og forverring av ledningsforstyrrelser i hjertet. Bruk av verapamil er kontraindisert hos pasienter som allerede tar beta-blokkere.

benzodiazepiner

Benzodiazepiner opptar en mellomliggende stilling mellom dihydropyridiner og fenylalkylaminer, slik at de begge kan utvide blodkar og forverre hjertekontraktiliteten.

Et eksempel på benzodiazep er diltiazem. Dette stoffet brukes oftest til angina. Det er en utgivelsesform for langvarig handling, som er foreskrevet for behandling av hypertensjon. Siden diltiazem påvirker hjerteledningssystemet, bør det nøye kombineres med betablokkere.

Andre forholdsregler ved bruk av BPC

Ethvert legemiddel fra BPC-gruppen kan kun brukes som foreskrevet av en lege. Følgende punkter bør vurderes:

Kalsiumkanalblokkere: En liste over legemidler

Kalsiumkanalblokkere som er mye brukt i praktisk medisin, er en heterogen klasse av legemidler. Den består av 4 grupper av kjemikalier, delt inn i tre generasjoner, i henhold til åpningstiden til en bestemt representant. De har blitt brukt i mer enn 30 år, og verapamil syntetisert av A. Flekenstein ble det første stoffet i gruppen. Det er også kalsiumantagonister (AK), hvis kjemiske struktur ikke tillater at de faller inn i bestemte kategorier.

En komplett liste over kalsiumkanalblokkere består av mer enn 20 medisinske substanser (LV), som hver har sin egen egenskap av påvirkning på humant biologisk vev. På grunn av forskjeller i kjemisk struktur er effekten forskjellig og uttrykkes annerledes blant representanter for ulike generasjoner av klassedroger. En rekke BPC har funnet søknad i terapeutisk industri, mens noen er brukt i nevrologi og gynekologi.

Til tross for forskjellen i effekter, har alle kjente kalsiumkanalblokkere en felles mekanisme for farmakologisk virkning - de forhindrer strømmen av kalsiumioner i cellen gjennom potensielle avhengige langsomme kanaler. Sistnevnte kalles L-kanaler og er innebygd i cellemembranene av vaskulær glattmuskel, kontraktile kardiomyocytter og skjelettmuskel sarcolemmas. De finnes også i membranene til hjernebarkens nevroner (i dendritene og dendritiske spines av nevroner).

I tillegg til L-kanalene i kroppen er det 4 flere typer spesifikke proteiner, endringen i strukturen som endrer den intracellulære og demembrankonsentrasjonen av kalsium. Det viktigste, i tillegg til de tidligere spesifiserte type L-kanalene, er spenningsavhengige T-type kanaler. De befinner seg i celler med pacemakeraktivitet. De er atypiske kardiomyocytter som automatisk genererer en puls for å redusere myokardiet ved en gitt rytme.

Kjente kalsiumkanalblokkere er karakterisert ved kompetitiv inhibering av L-type reseptorer, hvor den intracellulære kalsiumkonsentrasjon endres. Dette forstyrrer prosessene med muskelkontraksjon, gjør sammentrekningen svak og ufullstendig på grunn av umuligheten av fullstendig kontakt av aktin og myosinkjeder av muskelproteiner. I atypiske kardiomyocytter hemmer effekten av kalsiumkanalblokkere automatikken av atypiske kardiomyocytter, noe som gir en nyttig antiarytmisk effekt.

Kjemisk klassifisering

I den kjemiske klassifiseringen av kalsiumkanalblokkere er listen over legemidler som er litt utvidet med ny forskning, består av 4 hovedklasser: representanter for difenylalkylamin-gruppen, difenylpiperaziner, benzodiazepiner og dihydropyridiner. Alle derivater av disse kjemikaliene er (eller var) medisinske stoffer.

Stoffene i difenylalkylamin-gruppen er de aller første blant klassesammensetningene som har begynt å bli brukt som novogaleniske preparater. Benzotiazepiner betraktes som den neste grenen som kalsiumkanalblokkere avgrener seg fra. Nå er gruppedrikkene brukt mye i terapeutisk og obstetrisk praksis.

Gruppen dihydropyridiner er den mest dynamiske utviklingen og mest lovende. Den består av maksimalt antall medisinske stoffer, hvorav noen er inkludert i standardprotokollene for behandling av sykdommer. Diphenylpiperaziner, blokkere av langsomme kalsiumkanaler, preparater på basis av hvilke ofte brukes i nevrologi, er litt mindre viktige.

Generasjoner av kalsiumantagonistiske stoffer

CCBs (eller langsomme kalsiumkanalblokkere) er stoffer med en heterogen struktur. De ble utviklet på grunnlag av de 4 klassene av stoffene nevnt ovenfor. Legemidler, som ble preget av færre bivirkninger og hadde en viktig terapeutisk betydning, ble utvalgt på forhånd og ble forfedre av en gruppe medikamenter (første generasjon). Andre legemidler som overstiger BPC av den første generasjonen av klinisk viktige effekter, ble klassifisert i II og III generasjoner av BPC.

Følgende er klassifiseringen av fenylalkylaminer, difenylpiperaziner og benzodiazepiner etter generasjoner, der de opprinnelige stoffene er tildelt til en bestemt klasse. De er oppført i form av internasjonale ikke-proprietære navn.

Difenylpiperaziner og benzodiazepiner er forskjellige i struktur, men disse blokkere av langsomme kalsiumkanaler har en felles ulempe - de elimineres raskt fra blodet og har en liten bredde av terapeutisk virkning. Omkring 3 timer elimineres halvparten av hele dosen av legemidlet, derfor for å skape en stabil terapeutisk konsentrasjon, var det nødvendig å foreskrive 3 og 4 ganger om dagen.

På grunn av de små forskjellene i terapeutiske og giftige doser, forårsaker en økning i multipliseringen av å ta medikamenter av den første generasjon risikoen for rusmiddelforgiftning av organismen. Samtidig tolereres dihydropyridin kalsiumkanalblokkere av den første generasjonen dårlig når de administreres i slike doser. Av denne grunn er deres bruk begrenset med en svekkelse av terapeutiske effekter, og derfor er de ikke egnet for monoterapi.

De ble erstattet av syntetiserte og testede kalsiumkanalblokkere 3 generasjoner, som kun er representert i gruppen av dihydroperidiner. Dette er medisiner som kan bli lenger i blodet og har en terapeutisk effekt. De er mer effektive og sikrere, kan brukes mer bredt i en rekke patologier. Klassifiseringen av disse stoffene er presentert nedenfor.

Moderne dihydropyridin kalsiumkanalblokkere - legemidler med økt virkningsvarighet. Deres farmakodynamiske egenskaper tillater deg å tildele dem to ganger og en enkelt dose per dag. Legemidler av en rekke dihydropyridiner kjennetegnes også av vevsspesifikitet med hensyn til hjertet og karene i den perifere sengen.

Blant representanter fra tredje generasjon er det blokkere av langsomme kalsiumkanaler, preparater basert på hvilke allerede er mye brukt i terapi i dag. Lercanidipin og lacidipin er i stand til å utvide blodårene, slik at de kan øke blodtrykkssykdommen betydelig. Oftere er de kombinert med diuretika og tradisjonelle ACE-hemmere.

BKK-fenylalkylamin-serien

Denne delen inneholder kalsiumkanalblokkere, hvorav preparater har vært brukt i ca. 30 år. Den første er verapamil, som presenteres på apoteksmarkedet i form av følgende legemidler: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamil i kombinasjon med trandolapril er også tilstede i preparatet "Tarka".

Stoffer som anipamil, falipamil, gallopamil og tiapamil er fraværende fra listen over tilgjengelige og ikke registrert i farmakopéet. For noen har forsøk ikke blitt fullført for å tillate dem til klinisk bruk. Derfor er verapamil så langt blant BPC-fenylalkylaminer det sikreste og mest tilgjengelige og brukes som et antiarytmisk middel.

Raddihydropyridiner

I serien dihydropyridiner er det kalsiumkanalblokkere, listen over legemidler på grunnlag av hvilke er bredest. Disse stoffene brukes svært ofte på grunn av tilstedeværelsen av antispasmodisk aktivitet. Den tredje generasjonen dihydropyridiner anses nå som den sikreste. Blant dem er lerkanidipin og lacidipin.

Lercanidipin er produsert av kun to farmakologiske selskaper og er tilgjengelig i form av stoffet Lerkamen og Zanidip Recordati. Lacidipin er tilgjengelig i et bredere utvalg: Lazipin, Lazipil og Sakur. Disse handelsnavnene på narkotika er vanligere, selv om bevisbase utvides, vil lacidipin bli sterkere i terapeutisk praksis.

Blant representanter for den andre generasjonen dihydropyridiner er kalsiumkanalblokkere, hvis legemidler har maksimalt mulig antall generiske midler. For eksempel er bare amlodipin produsert av mer enn 20 farmakologiske selskaper under følgende navn: Amlodipin-Pharma, Tenoks, Norvask, Amloordin, Asomex, Vaskopin, Kalchek, Cardiolopin, Stamlo, Normodipin, Amlotop.

Isradipin har ikke en generell liste, siden dette stoffet er representert av bare ett handelsnavn - Lomir og dets modifikasjon Lomir SRO. Felodipin, riodipin, nitrendipin og nisoldipin er også preget av svak fordeling. I utgangspunktet er denne trenden på grunn av tilstedeværelsen av "Amlodipin" - et billig og effektivt stoff. Imidlertid, i nærvær av allergiske reaksjoner mot amlodipin, er pasienter tvunget til å lete etter en erstatning blant andre medlemmer av dihydropyridinklassen.

Legemiddelstoffet riodipin på markedet er representert av stoffet "Foridon" og nitrendipin - "Octidipine". Felodipin i apotekskjeden har to generiske - dette er "Felodip" og "Plendil." Nisoldipin er ennå ikke produsert av noen av de farmakologiske selskapene, og er derfor ikke tilgjengelig for pasienter. Nimodipin tilbys i form av stoffet "Nimotop" og "Nitop".

Til tross for reduksjonen i betydningen av representanter fra de første generasjonene, ble kalsiumkanalblokkere, som ble brukt tidligere, bredt representert på markedet. Nifedipin er den mest populære blant alle kortsiktige BPC, siden den har maksimalt antall generiske stoffer: Adalat, Vero-nifedipin, Kaltsigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Disse legemidlene er rimelige, men deres prevalens avtar gradvis på grunn av utseendet av mer effektive stoffer.

Klassifisering av ikke-spesifikk CCL

Denne gruppen medikamenter inneholder kalsiumkanalblokkere, en liste over legemidler som er begrenset til 5 stoffer. Disse er mibefradil, perhexilin, lidoflazin, caroverin og bepridil. Sistnevnte tilhører klassen av benzodiazepiner, men er forskjellig i reseptoren. Det begrenser selektivt permeabiliteten av kalsiumioner gjennom T-kanalene til pacemakere og er i stand til å blokkere natriumkanaler i hjerteledningssystemet. I forbindelse med denne virkemekanismen benyttes bepridil som et antiarytmisk middel.

Enda mer lovende er Mebefradil, som blir testet som en antianginal medisinering. For øyeblikket er det en rekke publikasjoner av forfatterne som viser sin effektivitet ved hjerteinfarkt og angina pectoris. Derfor vil det bli klassifisert som et stoff der det er langsomme kalsiumkanalblokkere som kan forlenge pasientens liv med akutt koronarpatologi. I denne gruppen er det fortsatt svært få rimelige og svært effektive midler.

Unntaket kan være rimeligere "Lidoflazin." Studier tillater oss å konkludere med at sistnevnte har evnen til ikke bare å utvide hjertens arterier samtidig som blodtrykket reduseres, men også for å stimulere veksten av nye fartøy. Utviklingen av sivile sirkulasjon i hjertet er av stor betydning. Siden kalsiumkanalblokkere er overveiende heterogene stoffer, og lidoflazin er strukturelt lik fenylalkylamin, er det naturlig at det har lignende bivirkninger og kan bare brukes utenfor akutt koronarpatologi.

Terapeutisk bruk av "Lidoflazina"

"Lidoflazin" er en representant for kategorien medikamenter med mild blokkeringsevne mot kalsiumkanaler. Den terapeutiske effekten av "Lidoflazina" ligner den av flunarizin, men er preget av utvidelse av hjertets kranspulsårer, og brukes derfor i iskemisk hjertesykdom utenfor akutte manifestasjoner. Preparater der det aktive stoffet er lidoflazin, har flere handelsnavn: "Ordiflazin", "Clinium", "Claviden", "Klintab" og "Korflazin". De kan brukes til ikke-alvorlig angina, ikke forbundet med tilstedeværelsen av utvidet stenose av hjertets hjertekaronier.

Den daglige dosen av "Lidoflazina" er 240-360 mg. I denne modusen (2-3 ganger om dagen) brukes stoffet i nesten et halvt år. Sikkerheten av stoffet viser en rekke studier, mens legemidlene caroverin og perhexylin ikke er tilgjengelige. Disse stoffene er på scenen for å studere klinisk effekt og toksisitet.

BKK applikasjonsområder

Moderne kalsiumkanalblokkere, listen over legemidler som er påfyllt med nye stoffer, brukes i terapeutisk praksis med sikte på å oppnå flere typer effekter: hypotensiv, antianginal, anti-kjemisk og antiarytmisk. Til dette formål brukes CCBer i følgende tilfeller:

  • i tilfelle angina pectoris for utvidelse av hjertekar (dihydroperidiner, hovedsakelig amlodipin);
  • med vasospastisk angina (amlodipin);
  • Raynauds syndrom (dihydropiperidiner, hovedsakelig amlodipin);
  • Ved arteriell hypertensjon (dihydroperidiner, hovedsakelig amlodipin, mindre vanlig, lerkanidipin og lacidipin);
  • med supraventrikulære takyarytmier (fenylalkylaminer, hovedsakelig verapamil).

I andre tilfeller anses det at kalsiumkanalblokkere, som klassifiseringen er angitt ovenfor, ikke er vist. Det eneste unntaket er difenylpiperazin-gruppen representert av Tsinnarizin og Flunarizin. Disse stoffene kan brukes i hypertensjon hos ungdommer og gravide, så vel som i forebygging av vaskulære lidelser i hjernen, fremkalt av hypertensive kriser.

Hoved terapeutiske effekter av kalsiumantagonister

I forbindelse med blokkaden av spenningsavhengige kalsiumkanaler har AK en rekke nyttige terapeutiske effekter som er viktige for behandling av angina pectoris, arteriell hypertensjon og arytmier. Dette tillater bruk av selektive kalsiumkanalblokkere for deres behandling, sammen med en rekke hjelpemidler av andre klasser.

I angina pectoris, på grunn av kalsiumantagonister, blir myocardiale arterielle fartøy utvidet og gunstig inhibering av hjertemuskulær sammentrekning oppstår. Dette forbedrer ernæringen av myokardceller med en samtidig reduksjon i deres oksygenbehov. I løpet av behandlingen utvikles anginaangrep mindre ofte og er mindre forlenget. Også med vasospastisk angina anses kalsiumantagonister som de mest effektive legemidlene for forebygging og lindring av anginal smerte.

Medisinene i gruppen bidrar til forbedring av den endokardiale epikardiale blodstrømmen, og forbedrer blodtilførselen til myokardiet mot bakgrunnen av hypertrofi. AK har egenskapen til å redusere forspenningen ved å redusere mengden blod som strømmer til hjertet. Medisinske stoffer i gruppen kalsiumkanalblokkere reduserer hjertebelastningen, noe som bidrar til stabilisering av metabolske prosesser i iskemisk hjertesykdom.

Ved hypertensjon medierer kalsiumkanalblokkere en reduksjon i den totale periferistandigheten til vaskulærsengen. Effekten oppnås på grunn av utvidelse av muskelveggene i arteriene og er ledsaget av en reduksjon i systolisk og diastolisk trykk i karene. Kalsiumblokkere svekker også effekten av angiotensin på vaskemuren, og forhindrer veksten i blodtrykket. De er de andre linjene legemidler som trengs for behandling av hypertensjon hos gravide kvinner.

Relaterte terapeutiske effekter

Eventuelle kalsiumkanalblokkere, hvis virkningsmekanisme ikke er studert nok, har sekundære effekter. Dessuten er deres bruk begrenset av utilstrekkelig informasjonsinnhold i eksisterende vitenskapelige studier, designet for å bevise hensiktsmessigheten av bruken av dette legemidlet ved kronisk myokardisk iskemi. Følgende effekter av en gruppe medikamenter er også nyttige:

  • blokkering av kalsiumkanaler i blodplater med en reduksjon i deres aggregeringsrate;
  • forbedring av nyreblodstrømmen med en reduksjon i RAAS-aktivitet og redusert blodtrykk.

Nimodipin er selektiv for karene i hjernen, og reduserer derfor sannsynligheten for utvikling av sekundær vasospasme i subaraknoide blødninger. Men med CHF er CCL uønsket fordi det forverrer prognosen for livet. Det er bare tillatt å ta amlodipin og felodipin, hvis det er alvorlig arteriell hypertensjon eller angina, ikke korrigert av beta-blokkere, ACE-hemmere, diuretika. Med samme formål kan brukes lercanidipin og lacidipin.

Bivirkninger

Regelmessig inntak av kortvirkende CCL (nifedipin) er uakseptabelt fordi det forårsaker en refleksaktivering av sympatisk nervesystem og er i stand til å utvikle postural hypotensjon, noe som øker risikoen for iskemisk berøring og hjerteinfarkt. De kan også forårsake en tilbakevendende hypertensiv krise eller et stentokardittisk angrep på grunn av uttakssyndrom.

Kortvirkende legemidler BPC er kun egnet for lindring av kriser og anginaangrep, men da bør langtidsvirkende ACE-hemmere og betablokkere legges til. Den kombinerte bruken av BPC med nitrater og ACE-hemmere fører til utseende av ekstremiteter, rødhet i huden og ansiktet. Ingen nitrat bivirkning er svakere.

Dihydropyridiner forårsaker gingival hyperplasi med langvarig bruk. Disse stoffene er kontraindisert i stenoser av aorta og karotidkarmer på grunn av risikoen for iskemisk berøring. Deres bruk er uakseptabelt i den akutte fasen av myokardinfarkt og i ustabil stenokardi (ranesyndrom), og deres effektivitet i sekundær profylakse av myokardinfarkt har heller ikke blitt bevist.

Kalsiumkanalblokkere: en gjennomgang av legemidler

Kalsiumkanalblokkere, eller kalsiumantagonister (AK), er legemidler som hemmer opptaket av kalsiumioner i cellene gjennom kalsiumkanaler.

Kalsiumkanaler er proteinformasjoner gjennom hvilke kalsiumioner flytter inn og ut av cellen. Disse ladede partiklene er involvert i dannelsen og ledningen av en elektrisk impuls, og gir også sammentrekning av muskelfibrene i hjertet og vaskulære vegger.
Kalsiumantagonister er mye brukt i behandling av hjerte-og karsykdommer, hypertensjon og hjerterytmeforstyrrelser.

Handlingsmekanisme

Disse stoffene reduserer strømmen av kalsium inn i cellene. Samtidig utvides koronarbeinene, blodstrømmen i hjertemusklen forbedres. Som et resultat forbedres tilførselen av myokardiet med oksygen og eliminering av metabolske produkter fra det.

Ved å redusere hyppigheten av hjertesammensetninger og myokardiums kontraktilitet, reduserer AK hjertets behov for oksygen. Disse stoffene forbedrer myokardiums diastoliske funksjon, det vil si dens evne til å slappe av.
AK utvider perifere arterier, noe som bidrar til lavere blodtrykk.

Noen agenter fra denne gruppen (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaper.
Disse stoffene reduserer aggregeringen ("binding") av blodplater, og forhindrer dannelsen av blodpropper i koronarbeinene. De har anti-atherogene egenskaper, som forbedrer kolesterol metabolisme. AK'er beskytter celler ved å hemme lipidperoksidasjonsprosesser og redusere frigivelsen av farlige lysosomale enzymer i cytoplasma.

Klassifisering avhengig av kjemisk struktur

AK avhengig av den kjemiske strukturen er delt inn i tre grupper. I hver av gruppene er medisiner av I og II generasjoner skilt, forskjellig fra hverandre av selektiviteten ("målrettethet") av handlingen og effektens varighet.

AK klassifisering:
Difenylalkylaminderivater:

  • 1. generasjon: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2. generasjon: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • Første generasjon: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generasjon: altiazem.
  • 1. generasjon: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
  • 2. generasjon: amlodipin (norvasc), isradipin (lomir), nicardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riiodipin, felodipin (poldyl).

Derivater av difenylalkylamin (verapamil) og benzotiazepin (diltiazem) virker på både hjertet og karene. De uttrykte antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse rettsmidlene reduserer hyppigheten av hjertesammensetninger.

Derivater av dihydropyridin utvider blodkar, har antihypertensiv og antianginal virkning. De er ikke vant til å behandle arytmier. Disse stoffene forårsaker en økning i hjertefrekvensen. Deres effekt i angina pectoris og hypertensiv sykdom er mer uttalt enn i de to første gruppene.

For tiden brukte brukte derivater av dihydropyridin II-generasjon, spesielt amlodipin. De har lang varighet og er godt tolerert.

Indikasjoner for bruk

Angina stress

Verapamil og diltiazem brukes til langvarig behandling av angina pectoris. De er mest indikert hos unge pasienter, med en kombinasjon av stenokardi med sinus bradykardi, arteriell hypertensjon, bronkialobstruksjon, hyperlipidemi, biliær dyskinesi, en tendens til diaré. Ytterligere indikasjoner for valget av disse legemidlene er utelukket atherosklerose av nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insuffisiens.

I mange tilfeller vises kombinert terapi, kombinering av diltiazem og betablokkere. Kombinasjon av AK med nitrater er ikke alltid effektiv. Kombinasjonen av beta-blokkere og verapamil kan brukes med stor forsiktighet for å unngå mulig alvorlig bradykardi, arteriell hypotensjon, nedsatt hjerteledning og reduksjon av myokardial kontraktilitet.

Myokardinfarkt

Det er mulig å vurdere bruken av diltiazem hos pasienter med liten fokal myokardinfarkt ("myokardinfarkt uten Q-bølge") hvis det ikke er sirkulasjonsfeil, og utkastningsfraksjonen overstiger 40%.

I transmural myokardinfarkt ("med Q-bølge") er AK ikke vist.

hyperton sykdom

AK kan forårsake revers utvikling av venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrene, ikke forårsake metabolske forstyrrelser. Derfor er de mye brukt i behandlingen av hypertensjon. Spesielt vist derivater av nifedipin II-generasjon (amlodipin).

Disse stoffene er spesielt indikert for kombinasjonen av arteriell hypertensjon med anstrengende angina, lipidmetabolismeforstyrrelser, obstruktiv sykdom i bronkiene. De bidrar til å forbedre nyrefunksjonen i diabetisk nefropati og kronisk nyresvikt.

Legemidlet "Nimotop" er spesielt indikert for kombinasjonen av hypertensjon og cerebrovaskulær insuffisiens. For brudd på rytme og hypertensjon anbefales det spesielt å bruke legemidler fra verapamil- og diltiazemgruppene.

Hjerte rytmeforstyrrelser

Ved behandling av arytmier anvendes midler fra gruppene verapamil og diltiazem. De reduserer hjertets ledning og reduserer sinusknutens automatisme. Disse stoffene undertrykker re-entry mekanismen i supraventrikulære takykardier.

AK er brukt til å lindre og forhindre angrep av supraventrikulær takykardi. De bidrar også til å redusere hyppigheten av hjertesammensetninger under atrieflimmer. Disse legemidlene er også foreskrevet for behandling av supraventricular extrasystoles.

I ventrikulære arytmier er AK ineffektiv.

Bivirkninger

AK forårsaker utvidelse av blodårer. Som et resultat kan svimmelhet, hodepine, rødhet i ansiktet, rask hjerterytme forekomme. Som et resultat av lav vascular tone, oppstår ødem i bena, ankler og føtter. Dette gjelder spesielt for nifedipin-legemidler.
AK forverrer myokardets evne til å redusere (negativ inotrop effekt), senke hjerterytmen (negativ kronotropisk effekt), senke atrioventrikulær konduktivitet (negativ dromotropisk effekt). Disse bivirkningene er mer uttalt i verapamil- og diltiazem-derivater.

Ved bruk av legemidler nifedipin forstoppelse, diaré, kvalme, i sjeldne tilfeller oppkast. Bruk av høyverdig verapamil hos noen pasienter forårsaker alvorlig forstoppelse.
Sjelden er det bivirkninger fra huden. De manifesteres av rødhet, utslett og kløe, dermatitt, vaskulitt. I alvorlige tilfeller vil Lyells syndrom sannsynligvis utvikle seg.

Avbestillingssyndrom

Etter en plutselig opphør av AK-inntak blir de glatte musklene i koronar og perifere arterier overfølsomme for kalsiumioner. Som et resultat utvikler en spasme av disse karene. Det kan manifestere seg ved en økning i angina angrep, økt blodtrykk. Uttakssyndromet er mindre vanlig i verapamilgruppen.

Kontra

På grunn av forskjellen i stoffets farmakologiske virkning, er kontraindikasjoner for forskjellige grupper forskjellig.

Derivater av verapamil og diltiazem bør ikke foreskrives for sykt sinus syndrom, atrioventrikulær blokk, systolisk dysfunksjon i venstre ventrikkel, kardiogent sjokk. De er kontraindisert ved et systolisk blodtrykksnivå under 90 mm Hg. Art, samt Wolff-Parkinson-White syndrom med anterograd ledning langs en ekstra bane.

Preparater fra verapamil- og diltiazemgruppene er relativt kontraindikert ved digitalisforgiftning, alvorlig sinus bradykardi (mindre enn 50 slag per minutt), og en tendens til alvorlig forstoppelse. De bør ikke kombineres med beta-blokkere, nitrater, prazosin, kinidin og disopyramid, fordi i dette tilfellet er det fare for en kraftig reduksjon av blodtrykket.

Kalsiumantagonister: liste over legemidler, virkninger, indikasjoner

"Stille" helseproblem, som de kaller arteriell hypertensjon, krever obligatorisk medisinering. Verdens beste sinn er stadig på jakt etter nye og nye stoffer som regulerer blodtrykk, forbedrer blodsirkulasjonen og forhindrer slike farlige konsekvenser av hypertensjon som hjerteinfarkt eller hjerneslag. Det er mange forskjellige grupper av legemidler som er tildelt denne oppgaven.

Kalsiumantagonister (AK) representerer en av disse gruppene, og som har en rekke positive egenskaper anses å være en av de beste alternativene blant antihypertensive stoffer generelt. De er relativt milde, ikke rik på bivirkninger, som, hvis det er, de virker ganske svake.

Når får kalsium for mye?

Spesialister kaller stoffene i denne gruppen (kalsiumantagonister), som du vil: blokkere av "sakte" kalsiumkanaler (BPC), blokkere av kalsiumioninntak, kalsiumioners antagonister. Men hva har kalsium å gjøre med det, hvorfor kan det ikke bli tillatt i cellen, hvis det trekker sammen muskler, inkludert hjertet, hvor disse kanalene ligger, hvorfor er det så mye oppmerksomhet mot dem og generelt - hva er essensen av virkemekanismen til disse legemidlene?

Fysiologisk aktivitet er bare karakteristisk for ionisert kalsium (Ca ++), det vil si ikke forbundet med proteiner. Muskelceller, som bruker det til deres funksjon (sammentrekning), er svært nødvendige for Ca-ioner, jo mer dette elementet er i celler og vev, desto større er sammentrengningskraften de har. Men er det alltid nyttig? Overdreven akkumulering av kalsiumioner fører til overdreven spenning av muskelfibre og overbelastning, så det må være i en konstant mengde i cellen, ellers vil prosesser avhengig av at dette elementet blir forstyrret, miste periodicitet og rytme.

kalsium ion overbelastningskardiomyocytter

Hver celle selv opprettholder konsentrasjonen av kalsium (natrium, kalium) på ønsket nivå gjennom kanaler som er lokalisert i fosfolipidmembranen som separerer cytoplasma fra det ekstracellulære rommet. Oppgaven til hver kanal er å kontrollere passasjen i en retning (enten inne i cellen eller ut) og fordelingen av visse ioner (i dette tilfellet kalsium) i selve cellen eller utenfor den. Når det gjelder kalsium, bør det bemerkes at det er svært høyt ønske om å komme inn i cellen fra det ekstracellulære rommet på noen måte. Som et resultat av dette, må noen QC være blokkert slik at de ikke lar overflødige kalsiumioner forsøke å komme inn i cellen og dermed beskytte muskelfibrene mot overdreven spenning (AK-virkemekanisme).

For kalsiumkanalers normale funksjon, i tillegg til Ca ++, er katecholaminer (adrenalin og norepinefrin) nødvendige, som aktiverer CC, men derfor felles bruk av kalsiumionantagonister og p-blokkere (med unntak av nifedipingruppers narkotika), siden overdreven undertrykking av kanalfunksjonen er mulig. Blodkarene påvirkes ikke særlig av dette, men myokardiet, som har en dobbelt effekt, kan reagere med utviklingen av atrioventrikulær blokk.

Det finnes flere typer kalsiumkanaler, men virkningsmekanismen for kalsiumionantagonister er kun rettet mot langsom CC (L-type), som inneholder forskjellige glatte muskelvev:

  • Sinoatriale stier;
  • Atrioventrikulære veier;
  • Purkinje fibre;
  • Hjertemuskulære myofibriller;
  • Glatte muskler i blodkar;
  • Skjelett muskulatur

Selvfølgelig finner komplekse biokjemiske prosesser sted der, og beskrivelsen av denne er ikke vår oppgave. Vi trenger bare å merke seg at:

Automatikken i hjertemusklen støttes av kalsium, som i hjertet av muskelfibrene i hjertet utløser mekanismen for reduksjonen, og derfor vil endring i nivået av kalsiumioner uunngåelig medføre forstyrrelse i hjertefunksjonen.

Kalsiumantagonistiske evner

Kalsiumkanalantagonister er representert ved forskjellige kjemiske forbindelser, som i tillegg til å senke blodtrykket, har en rekke andre muligheter:

  1. De er i stand til å regulere rytmen av hjertekontraksjoner, så de brukes ofte som antiarytmiske legemidler.
  2. Det legges merke til at stoffene i denne farmasøytiske gruppen har en positiv effekt på hjerneblodstrømmen under aterosklerotisk prosess i hodeskarene og brukes til dette formål for å behandle pasienter etter et slag.
  3. Blokkerer banen av ionisert kalsium inn i cellene, reduserer disse stoffene det mekaniske stresset i myokardiet og reduserer dets kontraktilitet. På grunn av den antispastiske effekten på veggene i kranspulsårene, utvider den sistnevnte, noe som bidrar til en økning i blodsirkulasjonen i hjertet. Påvirkningen av perifere arterielle kar er redusert til en nedgang i det øvre (systoliske) blodtrykket og, selvfølgelig, perifer motstand. Dermed, som et resultat av påvirkning av disse legemidlene, reduseres behovet for hjertemuskel for oksygen, og tilførselen av myokardiet med næringsstoffer og fremfor alt med oksygen øker.
  4. Kalsiumantagonister på grunn av inhibering i cellene i metabolisme av Ca ++, hemmer blodplateaggregasjon, det vil si forhindre dannelse av blodpropper.
  5. Legemidler i denne gruppen har anti-atherogene egenskaper, reduserer trykket i lungearterien og forårsaker en utvidelse av bronkiene, noe som gjør det mulig å bruke dem ikke bare som antihypertensive stoffer.

Ordning: Handlingsmekanisme og muligheter for AK 1-2 generasjoner

Forfedre og tilhenger

Legemidler som brukes til å behandle hypertensjon og hjertesykdom som tilhører klassen av kalsiumionantagonister av selektiv virkning, i klassifiseringen er delt inn i tre grupper:

  • Den første gruppen er representert ved derivater av fenylalkylamin, hvis forfedre er verapamil. I tillegg til verapamil inneholder listen over legemidler andre generasjons legemidler: anipamil, tiapamil, falipamin, hvor applikasjonsstedet er hjertemuskulatur, veier og vaskulære vegger. De kombinerer ikke med β-blokkere, da myokardiet vil ha en dobbel effekt, som er full av nedsatt (nedsatt) atrioventrikulær konduktivitet. For pasienter som har et stort antall antihypertensive legemidler av ulike legemidler i arsenalet,
    du bør vite disse egenskapene av narkotika, og når du prøver å redusere trykket på noen måte, må du huske på dette.
  • Gruppen dihydropyridinderivater (den andre) stammer fra nifedipin, hvis hovedegenskaper ligger i vasodilaterende (vasodilator) effekten. Listen over narkotika i den andre gruppen inkluderer andre generasjons legemidler (nicardipin, nitrendipin), forskjellig i selektiv virkning på hjerneskip nimodipin, nisoldipin som foretrekker koronararterier, samt kraftige langtidsvirkende legemidler som har nesten ingen bivirkninger knyttet til 3. generasjon AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Siden dihydropyridins representanter bare påvirker blodkarets glatte muskler, mens de fortsatt er likegyldige for myokardiet, er de kompatible med p-blokkere, og i noen tilfeller anbefales det (nifedipin).
  • Den tredje gruppen av langsomme kalsiumkanalblokkere er representert ved diltiazem (benzotiazepinderivater), som er i mellomposisjon mellom verapamil og nifedipin, og i andre klassifikasjoner refererer til legemidler av den første gruppen.

Tabell: Liste over kalsiumantagonister registrert i Russland

Interessant nok er det en annen gruppe kalsiumionantagonister, som i klassifiseringen av disse ikke vises og regnes ikke blant dem. Disse er ikke-selektive AK, inkludert piperazinderivater (cinnarizin, belredil, flunarizin, etc.). Cinnarizine regnes som den mest populære og velkjente i Russland. Det har lenge blitt solgt i apotek og brukes ofte som vasodilator for hodepine, svimmelhet, tinnitus og dårlig koordinering av bevegelser forårsaket av spasmer av blodkar i hodet, som hindrer hjernens sirkulasjon. Legemidlet endrer ikke blodtrykket, pasientene elsker det, legger ofte merke til en markert forbedring av den generelle tilstanden, slik at de tar lang tid for atherosklerose av cerebral fartøy, øvre og nedre ekstremiteter, samt etter iskemisk berøring.

Fenylalkylaminderivater

Den første gruppen kalsiumkanalblokkere - fenylalkylaminderivater eller verapamilgruppen - utgjør en liten liste over legemidler der verapamil (isoptin, finoptin) er det mest kjente og ofte brukte stoffet.

verapamil

Legemidlet er i stand til å påvirke ikke bare karene, men også hjertemuskelen, samtidig som hyppigheten av myokardiums sammentrekninger reduseres. Verapamil senker blodtrykket i små doser, derfor brukes det til å undertrykke ledningsevnen langs atrioventrikulære veier og automatisme depresjon i sinusnoden, det er i utgangspunktet denne mekanismen for narkotikavirkning brukt ved hjerterytmeforstyrrelse (supraventrikulær arytmi). I injeksjonsløsninger (intravenøs) begynner stoffet å virke etter 5 minutter, så det brukes ofte av ambulansedoktorer.

Effekten av Isoptin og Finoptin tabletter begynner om lag to timer, derfor er de foreskrevet for hjemmebruk hos pasienter med angina, kombinert med angina og supraventricular rytmeforstyrrelser, men i tilfelle av Prinzmetal angina anses verapamil som det valgte stoffet. Slike medisiner er ikke foreskrevet til pasientene selv, dette er tilfelle av en lege som vet at eldre skal reduseres i dose verapamil, siden deres metabolske hastighet i leveren reduseres. I tillegg kan legemidlet brukes til å korrigere blodtrykk hos gravide eller til og med som et antiarytmisk middel for fetal takykardi.

Andre generasjons legemidler

Andre legemidler fra verapamil-gruppen som er relatert til andre generasjons legemidler, har også blitt anvendt i klinisk praksis:

  1. Anipamil har en kraftigere (sammenlignet med verapamil) tiltak, som varer ca. 1,5 dager. Legemidlet påvirker hovedsakelig hjertemuskulatur og vaskulære vegger, men påvirker ikke atrioventrikulær ledningsevne.
  2. Falipamil fungerer selektivt på sinusnoden, endrer ikke blodtrykket, og brukes derfor hovedsakelig ved behandling av supraventrikulær takykardi, hvile angina og spenning.
  3. Tiapamil er 10 ganger mindre kraftig enn verapamil, vevselektivitet er heller ikke merkelig for det, men det kan betydelig blokkere natriumionkanaler, og det anbefales derfor å behandle ventrikulære arytmier.

Dihydroperidinderivater

Listen over preparater av dihydropyridinderivater inkluderer:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Den tilhører den aktive systemiske vasodilatoren, som praktisk talt ikke har noen antiarytmiske evner som er iboende i verapamilgruppens legemidler.

Nifedipin senker blodtrykket, forverrer hjerterytmen (refleks), har antiaggregatoriske egenskaper, noe som forhindrer unødig trombose. På grunn av antispastiske evner, brukes legemidlet ofte til å eliminere spasmer som oppstår under resten av vasospastisk angina, samt for profylaktiske formål (for å forhindre utvikling av et angrep) når pasienten har angina.

I klinisk praksis, mye brukt instant nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), som trer i kraft i omtrent en halv time og holde effekten opp til 6 timer, men hvis de tygges, hjelper stoffet i 5-10 minutter, men angina dens effekt vil fortsatt ikke være så uttalt som for nitroglyserin. Nifedipin-tabletter med den såkalte tofaseutløsningen begynner å virke etter 10-15 minutter, mens varigheten kan være omtrent en dag. Nifedipin-tabletter brukes noen ganger til raskt å redusere blodtrykket (10 mg under tungen - effekten oppstår fra 20 minutter til en time).

Nå i europeiske klinikker blir nifedipin av langvarig handling stadig mer populær, på grunn av at den har færre bivirkninger og kan tas en gang om dagen. Imidlertid er den beste gjenkjent av et unikt system for anvendelse av vedvarende frigivelse nifedipin som tilveiebringer normal legemiddelkonsentrasjonen i plasma opptil 30 timer og hell brukes ikke bare som et blodtrykksenkende middel for behandling av hypertensjon, men deltar også i å lindre angina anfall hvile og stress. Det skal bemerkes at i slike tilfeller halveres antall uønskede manifestasjoner dersom vi sammenligner nifedipin for kontinuerlig frigjøring med andre former for dette legemidlet.

Nikardipin (perdipin)

Vasodilatoreffekt anses å være utbredt, stoffet er hovedsakelig inkludert i terapeutiske tiltak i kampen mot angina og arteriell hypertensjon. I tillegg er nicardipin egnet som et hurtigvirkende middel for lindring av hypertensiv krise.

Nisoldipin (Baymikard)

Virkningsmekanismen ligner nicardipin.

Nitrendipin (bypass)

Det er strukturelt svært lik nifedipin, har en vasodilerende effekt, har ingen effekt på atrioventrikulære og sinusnoder, og kan kombineres med beta-blokkere. Ved samtidig bruk av digoksin kan en bypass øke konsentrasjonen av sistnevnte med halvparten, noe som ikke bør glemmes hvis kombinasjonen av disse to legemidlene er nødvendig.

Amlodipin (Norvasc)

Noen av disse kildene tilhører den tredje generasjonen av rusmidler, mens andre sier at det sammen med felodipin, isradipin, diltazema, nimodipin, tilhører andre generasjon kalsiumantagonister. Dette er imidlertid ikke så viktig, siden den avgjørende faktoren er det faktum at de oppførte stoffene virker forsiktig, selektivt og i lang tid.

Amlodipin har en høy vevselektivitet, ignorerer myokardiet, atrioventrikulær ledning og sinusknude og varer opptil en og en halv dag. I samme rad med amlodipin, kan man ofte finne lacidipin og lercanidipin, som også brukes til behandling av arteriell hypertensjon og tilhører 3-generasjons blokkad av kalsiumioner.

Felodipin (Plendil)

Den har en høy selektivitet for fartøy, som er 7 ganger høyere enn nifedipin. Legemidlet er godt kombinert med beta-blokkere og er foreskrevet for behandling av koronar hjertesykdom, vaskulær insuffisiens, hypertensjon i dosen foreskrevet av legen. Felodipin kan øke konsentrasjonen av digoksin til 50%.

Isradipin (lomir)

Varighet av antianginal virkning er opptil 9 timer, når det tas oralt, kan bivirkninger forekomme i form av ansiktshyperemi og ødem i føttene. Hvis blodsirkulasjon insuffisiens forårsaket av stagnasjon hensiktsmessig intravenøs Beregnet i lege dose (0,1 mg / kg kroppsvekt i 1 minutt - en innledning, deretter 0,3 mg / kg - 2 administrering) (meget langsom!). Det er åpenbart at pasienten selv ikke kan utføre slike beregninger eller injisere stoffet, derfor er injeksjonsløsninger av dette legemidlet kun brukt på sykehuset.

Nimodipin (nimotop)

Legemidlet absorberes raskt, den hypotensive effekten oppstår på omtrent en time. En god effekt fra intravenøs administrering av legemidlet ved den første fase av akutt cerebrovaskulær ulykke og i tilfelle av subaraknoid blødning ble notert. Bruken av nimodipin til behandling av cerebral katastrofer skyldes den høye tropismen av stoffet til cerebral fartøyene.

Nye stoffer fra klassen av kalsiumantagonister

diltiazem

Nye typer kalsiumionblokkere, som også kan kalles 3 generasjons legemidler, inkluderer diltiazem. Han, som nevnt tidligere, okkuperer stillingen: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Det ligner verapamil fordi det også er "ikke likegyldig" for sinusnoden og atrioventrikulær ledning, undertrykking, men i mindre grad deres funksjon. Som nifedipin reduserer diltiazem blodtrykket, men det gjør det mer forsiktig.

Diltiazem er foreskrevet for iskemisk hjertesykdom, Prinzmetal angina pectoris, og ulike typer hypertensjon, og reduserer kun høyt trykk (øvre og nedre). Ved normalt blodtrykk forblir legemidlet likegyldig for karene, så du kan ikke være redd for overdreven trykkfall og utvikling av hypotensjon. Kombinasjonen av dette stoffet med tiaziddiuretika forbedrer hypotensiv evne til diltiazem. Til tross for de mange fordelene ved det nye verktøyet, bør imidlertid en rekke kontraindikasjoner til bruken noteres:

Bepredil

Medikamentet har en unik evne til å blokkere langsomme kalsium- og natriumkanaler, som på grunn av dette kan påvirke både kar-veggen og hjerteledningssystemet. Som verapamil og diltiazem, virker det på AV-noden, men i tilfelle av hypokalemi, kan det føre til utvikling av ventrikulære arytmier, men ved tilordning bepredila disse egenskapene blir registrert, og nivået av magnesiumioner og kalium kontinuerlig overvåket. Det bør bemerkes at stoffet vanligvis krever spesiell omsorg, er det ikke kombineres med tiaziddiuretika, kinidin, sotalol, noen antidepressiva, så amatør pasienter står overfor ulike konsekvenser og vil være helt malplassert.

Foridon

Jeg vil gjerne legge til listen over legemidler det opprinnelige antianginale stoffet som produseres i Russland, kalt foridon, som i tilstrekkelige doser kan erstatte nifedipin og diltiazem.

Funksjoner å huske på

Kalsiumantagonister har ikke så mange kontraindikasjoner, men likevel er de og de må vurderes:

  • Som regel er nifedipin ikke foreskrevet med lavt innledende trykk, i tilfelle av en svak sinus node eller graviditet.
  • De forsøker å ignorere verapamil hvis pasienten er diagnostisert med AV-ledningsforstyrrelser, syke sinus-syndrom, alvorlig hjertesvikt, og selvfølgelig arteriell hypotensjon.

Selv om tilfeller av overdosering av kalsiumkanalblokkere ikke er registrert, men hvis du mistenker et lignende faktum, administreres pasienten intravenøs kalsiumklorid. I tillegg gir stoffene i denne gruppen, så vel som noen farmakologiske midler, noen bivirkninger:

  1. Rødhet i ansiktet og dekollete.
  2. Redusert blodtrykk.
  3. "Tides", som i overgangsalder, tyngde og smerte i hodet, svimmelhet.
  4. Tarmforstyrrelser (forstoppelse).
  5. Økt puls, hevelse, som hovedsakelig påvirker ankelen og underbenet - en bivirkning av nifedipin;
  6. Bruk av verapamil kan resultere i en reduksjon i hjertefrekvens og atrioventrikulær blokk.

Tabell: AK-bivirkninger og kontraindikasjoner

Gitt det faktum at kalsiumblokkere er ofte foreskrevet i kombinasjon med betablokkere og diuretika, er det nødvendig å kjenne de negative virkningene av deres interaksjon: betablokkere forsterke bremse av pulsen og brudd på atrioventrikulær overledning og diuretika forsterke den hypotensive effekten av AK, må du huske på når utvalg av dosering av disse legemidlene.

I Tillegg Lese Om Fartøy

Oversikt over mitralregurgit 1 grad og andre: årsaker og behandling

Fra denne artikkelen vil du lære hva mitral regurgitasjon er, hvorfor det oppstår, og hva hjertefunksjonen bryter. Du vil også bli kjent med kliniske manifestasjoner og metoder for behandling av denne sykdommen.

Rehabilitering etter hjerteinfarkt

Verdens helseorganisasjon (WHO) formulerte i 1993 definisjonen av hjerterehabilitering som et sett med tiltak som gir best fysisk og psykisk tilstand, slik at pasienter med kronisk eller utsatt akutt hjerte-og karsykdommer for å beholde eller gjenopprette sin plass i samfunnet, sosial status og lede en aktiv livsstil.

Systolisk og diastolisk trykk: beskrivelse, normale verdier, avvik

Fra denne artikkelen vil du lære: Hva er blodtrykkstypen, hvilken av dens varianter er viktigere - systolisk eller diastolisk trykk. Hvorfor er de særskilte, hva er deres norm, og som det fremgår av avvik.

Samiske leger

Tradisjonelle behandlingsmetoder, etc. om en sunn livsstilHvordan øke elastisiteten i blodåreneHvordan øke elastisiteten i blodårene. Tips fra tradisjonell medisin, endringer i livsstil.Tilstanden og funksjonen i det vaskulære systemet har en direkte innvirkning på aktiviteten til individuelle systemer og organer til en person, samt på det generelle trivsel som helhet.

Hva er ROE i blodprøven

ROE i blodet er reaksjonen eller graden av erytrocytsedimentering.
Normens avkastning for kvinner mer enn for menn.Dette skyldes de kvinnelige kroppens fysiologiske prosesser.
Økningen i frekvensen er ofte forbundet med den inflammatoriske prosessen og er dens første tegn.

Folk rettsmidler for å styrke blodårene

Hvert år står en person overfor et økende antall faktorer som bidrar til patologisk forandring av fartøy. Dette er konstante påkjenninger, dårlig ernæring, hypodynami, miljøforringelse og skadelige vaner.